Con il termine “nanomedicina” si fa riferimento all’applicazione di nanomateriali al trattamento di condizioni patologiche sfruttando la migliore stabilità, biodisponibilità e capacità di targeting che essi conferiscono a specie terapeutiche.1-4 Tra questi materiali emergono i polimeri star-shaped la cui geometria a stella garantisce un’ottima stabilità colloidale in ambiente acquoso. In questa comunicazione viene descritta la sintesi e la caratterizzazione di un copolimero a stella a tre braccia, decorato con RGD, a base di acido polilattico (PLA) e polietilenglicole (PEG), progettato come sistema di delivery di farmaci antitumorali. Grazie alla capacità di self-assembly in ambiente acquoso, i domini idrofobici del PLA formano un core lipofilo che consente l’incorporazione dell’agente terapeutico, mentre il PEG forma una shell idrofila che garantisce solubilizzazione, stabilità e proprietà stealth. La sintesi si avvale della combinazione di Ring Opening Polymerization (ROP) e cicloaddizioni 1,3-dipolare alchino-azide rame catalizzate. I prodotti sono stati caratterizzati tramite spettrometria NMR, MALDI-ToF e analisi GPC. La macroarchitettura polimerica è stata infine formulata in nanoparticelle poi sottoposte ad uno screening biologico preliminare che ha escluso citotossicità del materiale e ha confermato l’uptake cellulare.

SINTESI E POTENZIALITÀ BIOLOGICHE DI COPOLIMERI ANFIFILICI A STELLA A BASE DI PLA-PEG

Roberto Oliva;Anna Piperno;Angela Scala
2021-01-01

Abstract

Con il termine “nanomedicina” si fa riferimento all’applicazione di nanomateriali al trattamento di condizioni patologiche sfruttando la migliore stabilità, biodisponibilità e capacità di targeting che essi conferiscono a specie terapeutiche.1-4 Tra questi materiali emergono i polimeri star-shaped la cui geometria a stella garantisce un’ottima stabilità colloidale in ambiente acquoso. In questa comunicazione viene descritta la sintesi e la caratterizzazione di un copolimero a stella a tre braccia, decorato con RGD, a base di acido polilattico (PLA) e polietilenglicole (PEG), progettato come sistema di delivery di farmaci antitumorali. Grazie alla capacità di self-assembly in ambiente acquoso, i domini idrofobici del PLA formano un core lipofilo che consente l’incorporazione dell’agente terapeutico, mentre il PEG forma una shell idrofila che garantisce solubilizzazione, stabilità e proprietà stealth. La sintesi si avvale della combinazione di Ring Opening Polymerization (ROP) e cicloaddizioni 1,3-dipolare alchino-azide rame catalizzate. I prodotti sono stati caratterizzati tramite spettrometria NMR, MALDI-ToF e analisi GPC. La macroarchitettura polimerica è stata infine formulata in nanoparticelle poi sottoposte ad uno screening biologico preliminare che ha escluso citotossicità del materiale e ha confermato l’uptake cellulare.
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